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血管內(nèi)的藥物遞送技術(shù)主要利用不同尺寸的顆粒作為載體，這些負(fù)載有藥物的載體的目標(biāo)作用位置一般位于血管壁或者壁外組織中，因此載體在血管壁上最終的定位成為藥物發(fā)揮功效的先決條件。一般來講，非球形顆粒比球形顆粒具有更高的表面黏附相互作用面積，載體顆粒的形狀對于血管內(nèi)的藥物遞送效率存在著一定影響。胤煌科技（YinHuang Technology）推薦使用YH-FIPS流式動態(tài)圖像法粒度儀（圖像法粒度儀）高效識別藥物遞送體系顆粒形態(tài)。
圖1：顆粒藥物輸送體統(tǒng)通過血管內(nèi)給藥進(jìn)入血流時的預(yù)期軌跡示意圖[1]
上圖描述的是顆粒藥物輸送系統(tǒng)通過血管內(nèi)給藥引入血流時的預(yù)期軌跡示意圖，在拋物線流曲線中，紅細(xì)胞向流體中心聚集，血小板會被推向管壁，這個過程被稱為“邊緣化"。許多顆粒藥物遞送體系在實(shí)現(xiàn)其預(yù)期功能時需要穿過紅細(xì)胞流體向血管壁邊緣化，在血管壁上經(jīng)歷非特異性或配體介導(dǎo)的特異性黏附，最終提供治療性藥物遞送。
圖2：不同尺寸及形狀的藥物顆粒在血管內(nèi)的黏附行為
美國凱斯西儲大學(xué)Anirban Sen Gupta帶領(lǐng)的團(tuán)隊(duì)研究了模擬血管內(nèi)的流體環(huán)境時，不同形狀的顆粒在血管壁內(nèi)的黏附行為與能力[1]。圖2A中是不同尺寸顆粒的黏附模擬示意圖，其中拖曳力與顆粒的平方有效直徑成正比，當(dāng)球形顆粒上的阻力歸一化未等體積例子的流體動力拖曳力時，平行于表面的扁狀橢球體受到的拖曳力最小（圖2B），圖2C中呈現(xiàn)出不同形狀顆粒在血管上的黏附面積，2D中則展示出了不同形式修飾的顆粒表面形狀變化后表面配體的分布：（1）代表恒定的配體密度（2）代表粒子表面配體數(shù)量恒定，通過計(jì)算分析（2E）可知，扁狀橢圓形的顆粒具有較高的粘合強(qiáng)度。
他們的最終結(jié)論得出：在存在紅細(xì)胞的情況下，球形的顆粒在血管壁上的邊緣化幾率較低，而非球形顆粒（重點(diǎn)是橢球體或扁盤狀顆粒）具有更高的管壁“定位率"。這項(xiàng)研究表明不同尺寸可形狀的顆粒的設(shè)計(jì)在藥物遞送體系中具有非常可觀的前景，從調(diào)整顆粒對管壁黏附率著手以實(shí)現(xiàn)更高的藥物遞送效率，或者達(dá)到更遠(yuǎn)地方的藥物遞送需求。
如上所述，藥物遞送體系中載體的大小及形狀影響著血管內(nèi)的藥物遞送效率，對樣品中載體顆粒的大小及形狀觀察可以對藥物療效設(shè)計(jì)起到積極的知道作用。胤煌科技（YinHuang Technology）推出的YH－FIPS系列流式動態(tài)圖像法粒度儀（圖像法粒度儀）可以對藥物中的每個粒子進(jìn)行逐幀跟蹤，提取和記錄有關(guān)顆粒的大小、形狀和對比度等信息，達(dá)到樣品顆粒信息的最真實(shí)統(tǒng)計(jì)。
圖3：YH-FIPS系列流式動態(tài)圖像法粒度儀
技術(shù)優(yōu)勢：
√ 寬廣的檢測范圍（0.2 μm-3 mm）、檢測濃度可高達(dá)1*107個/mL；
√ 專業(yè)遠(yuǎn)心變倍鏡頭，兼容不同類型粒子測試，杜絕形貌畸變；
√ 引入FIPS超分辨算法及AI智能算法等多種算法，確保數(shù)據(jù)準(zhǔn)確性；
√ 數(shù)據(jù)同時給出粒子形貌、尺寸分布等信息，以達(dá)到最“真"統(tǒng)計(jì)；
√ 符合21 CFR part 11及GMP對數(shù)據(jù)完整性的要求。
圖4：某注射藥物采用YH-FIPS流式動態(tài)圖像法粒度逆襲顆粒檢測得到的部分顆粒圖片
胤煌科技(YinHuang Technology)是一家專注于為醫(yī)藥、半導(dǎo)體及化工材料等行業(yè)提供檢測分析設(shè)備及技術(shù)服務(wù)的高科技公司，致力于為客戶提供全面、準(zhǔn)確的檢測分析和解決方案。主營產(chǎn)品包括不溶性微粒分析儀，可見異物檢查分析儀，原液粒度及Zeta電位分析儀，CHDF高精度納米粒度儀，高分辨納米粒度儀，溶液顏色測定儀，澄清度測定儀等，公司自主研發(fā)的YH-MIP系列顯微計(jì)數(shù)法不溶性微粒儀、YH-FIPS系列流式動態(tài)圖像法粒度儀，YH-FIPS系列微流成像顆粒分析儀已經(jīng)在生物醫(yī)藥、半導(dǎo)體及材料化工領(lǐng)域得到廣泛應(yīng)用.
[1] Cooley M , Sarode A , Hoore M , Fedosov DA , Mitragotri S , Sen Gupta A . Influence of particle size and shape on their margination and wall-adhesion: implications in drug delivery vehicle design across nano-to-micro scale. Nanoscale. 2018 Aug 16;10(32):15350-15364. doi: 10.1039/c8nr04042g.
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